Ранние фунгициды представляли собой неорганические соединения, среди которых до сих пор используются порошки серы и препараты меди (см. Бордосская жидкость). В 1914 г. И. Реем из Германии впервые применил органические соединения ртути для борьбы с головней пшеницы, что положило начало разработке органических фунгицидов.
В 1934 г. У. Х. Тисдейл и другие в США открыли бактерицидные свойства диметилдитиокарбамата. С тех пор органические фунгициды начали быстро развиваться. Существует три основных серии сероорганических фунгицидов, разработанных в 1940-х и 1950-х годах: тирамы, дизоны (например, дизоны цинка) и трихлорметилтиодиметилкарбоксимиды. Кроме того, были разработаны фунгициды на основе органического хлора, ртути и органического мышьяка. Большинство этих фунгицидов являются защитными средствами и имеют ограничения в применении.
С 1960-х годов появилось больше химических типов фунгицидов, и наиболее важным прогрессом стало появление системных фунгицидов.
В 1965 году в Японии был разработан фосфорорганический фунгицид Daobenjing. В 1966 году в США был разработан вистерин. В 1967 году в США был разработан беномил. В 1969 году Япония разработала тиофанат. Трициклазол был разработан в Соединенных Штатах в 1977 году, металаксил был разработан в Швейцарии, а триэтилфосфат алюминия был разработан во Франции в 1978 году. Системные агенты, представленные выше, стали основным направлением разработки фунгицидов с 1970-х годов. В то же время быстро развивались сельскохозяйственные антибиотики. Органическая ртуть, органический мышьяк и некоторые хлорорганические фунгициды постепенно выводятся из употребления из-за токсичности или загрязнения окружающей среды. Новое поколение системных агентов еще больше расширило рынок фунгицидов благодаря их улучшенным контрольным эффектам. К 1980-м годам насчитывалось более 200 разновидностей фунгицидов. Согласно обзору, в 1985 г. объем продаж фунгицидов в мире достиг 2,54 млрд. долларов США, что составляет 18,4% от общего объема продаж пестицидов.
В 1984 году продажи системных агентов в фунгицидах составляли 44,2%, а несистемных агентов — 55,8%. В течение почти полувека разработка фунгицидов была сосредоточена в основном на средствах для профилактики и лечения грибковых заболеваний, в то время как исследования и разработки средств для профилактики и лечения заболеваний, вызванных бактериями и вирусами, все еще недостаточны. С 1950-х годов в Китае в основном разрабатывались защитные фунгициды. С 1970-х годов он начал разрабатывать системные фунгициды и сельскохозяйственные антибиотики и прекратил использование органических ртутных агентов. Поскольку технология применения фунгицидов относительно сложна, скорость разработки не такая высокая, как у инсектицидов. Однако защитное действие фунгицидов на сельскохозяйственное производство все больше и больше признается фермерами. С модернизацией сельского хозяйства Китая неизбежно ускорится разработка фунгицидов.